Levofloksacin - navodila za uporabo, analogi, cena in ocene

Spletno mesto vsebuje osnovne informacije samo za informativne namene. Diagnoza in zdravljenje bolezni mora potekati pod nadzorom specialista. Vsa zdravila imajo kontraindikacije. Potrebno je posvetovanje s specialistom!

Zdravilo Levofloksacin je antibiotik širokega spektra. To pomeni, da zdravilo škodljivo vpliva na širok spekter patogenih in oportunističnih mikroorganizmov, ki so povzročitelji infekcijskih in vnetnih procesov. Ker vsako nalezljivo in vnetno patologijo povzročajo nekatere vrste mikrobov in je lokalizirano v določenih organih ali sistemih, so antibiotiki, ki škodljivo vplivajo na to skupino mikroorganizmov, najučinkovitejši pri zdravljenju bolezni, ki jih povzročajo v istih organih..

Torej, antibiotik Levofloksacin je učinkovit za zdravljenje nalezljivih in vnetnih bolezni organov ENT (na primer sinusitis, otitis media), dihal (npr. Bronhitis ali pljučnica), sečil (na primer pielonefritis), spolnih organov (na primer prostatitis, klamidija) ali mehkega tkiva (npr. abscesi, vrelišča).

Obrazec za sprostitev

Danes je antibiotik Levofloksacin na voljo v naslednjih dozirnih oblikah:
1. Tablete 250 mg in 500 mg.
2. kapljice za oko 0,5%.
3. 0,5% raztopina za infundiranje.

Tablete levofloksacina, odvisno od vsebnosti antibiotikov, pogosto imenujemo "Levofloksacin 250" in "Levofloksacin 500", kjer številki 250 in 500 označujeta količino lastne antibakterijske komponente. Barvani so rumeno in imajo okroglo bikonveksno obliko. Na rezu tablete je mogoče jasno ločiti dve plasti. 250 mg in 500 mg tablete so na voljo v pakiranjih po 5 ali 10.

Kapljice za oči so homogena raztopina, prozorne, skoraj brezbarvne. Na voljo v 5 ml ali 10 ml vialah s posebej oblikovano kapico.

Infuzijska raztopina je na voljo v 100 ml steklenicah. En mililiter raztopine vsebuje 5 mg antibiotika. Polna steklenica infuzijske raztopine (100 ml) vsebuje 500 mg antibiotika, namenjenega za intravensko aplikacijo..

Levofloksacin - skupina

Po vrsti delovanja Levofloksacin spada med baktericidna zdravila. To pomeni, da antibiotik ubije patogene tako, da na njih deluje v kateri koli fazi. Toda bakteriostatski antibiotiki lahko le ustavijo razmnoževanje bakterij, torej lahko vplivajo le na delitvene celice. Ravno zaradi baktericidne vrste delovanja je Levofloksacin zelo močan antibiotik, ki uničuje tako rastoče kot mirovalne in delitve celice..

Po mehanizmu delovanja Levofloksacin spada v skupino sistemskih kinolonov ali fluorokinolonov. Skupina antibakterijskih zdravil, ki spadajo v sistemske kinolone, se uporablja zelo široko, saj je zelo učinkovita in ima širok spekter delovanja. Sistemski kinoloni poleg levofloksacina vključujejo tudi tako znana zdravila kot Ciprofloksacin, Lomefloksacin itd. Vsi fluorokinoloni motijo ​​sintezo genskega materiala mikroorganizmov, preprečujejo njihovo razmnoževanje in s tem vodijo v njihovo smrt.

Levofloksacin - proizvajalec

Odmerki in sestava

Tablete, kapljice za oči in raztopina za infundiranje Levofloksacin vsebujejo kot učinkovino istoimensko kemikalijo - Levofloksacin. Tablete vsebujejo 250 mg ali 500 mg levofloksacina. Kapljice za oči in raztopina za infundiranje vsebujejo 5 mg levofloksacina v 1 ml, to je koncentracija aktivne snovi 0,5%.

Kapljice za oči in raztopina za infundiranje vsebujejo naslednje snovi kot pomožne sestavine:

  • natrijev klor;
  • dinatrijev edetat dihidrat;
  • deionizirana voda.

Tablete levofloksacina 250 mg in 500 mg kot pomožne sestavine vsebujejo naslednje snovi:
  • mikrokristalna celuloza;
  • hipromeloza;
  • primelloza;
  • kalcijev stearat;
  • makrogol;
  • titanov dioksid;
  • železov oksid rumen.

Spekter delovanja in terapevtski učinki

Levofloksacin je antibiotik z baktericidnim delovanjem. Zdravilo blokira delo encimov, ki so potrebni za sintezo DNK mikroorganizmov, brez katerih niso sposobni razmnoževanja. Kot posledica blokiranja sinteze DNK v celični steni bakterij se pojavijo spremembe, ki niso združljive z normalno vitalno aktivnostjo in delovanjem mikrobnih celic. Ta mehanizem delovanja na bakterije je baktericiden, saj mikroorganizmi umrejo in ne izgubijo samo sposobnosti razmnoževanja..

Levofloksacin uniči patogene bakterije, ki povzročajo vnetje v določenih organih. Posledično se odpravi vzrok vnetja, zaradi uporabe antibiotika pa pride do okrevanja. Levofloksacin lahko pozdravi vnetje v katerem koli organu, ki ga povzročajo mikroorganizmi, občutljivi nanj. To je, če cistitis, pielonefritis ali bronhitis povzročajo bakterije, na katere Levofloksacin škodljivo vpliva, potem je mogoče vsa ta vnetja v različnih organih pozdraviti z antibiotikom.

Levofloksacin škodljivo vpliva na široko paleto gram-pozitivnih, gram-negativnih in anaerobnih mikrobov, katerih seznam je predstavljen v tabeli:

Gram-pozitivne bakterijeGram-negativne bakterijeAnaerobne bakterijeNajenostavnejši
Corynebacterium diphtheriaeActinobacillus actinomycetemcomitansBacteroides fragilisMycobacterium spp.
Enterococcus faecalisAcinetobacter spp.Bifidobacterium spp.Bartonella spp.
Staphylococcus spp.Bordetella oslovski kašeljClostridium perfringensLegionella spp.
Piogeni streptokoki, agalaktoza in pljučnica, skupine C, GEnterobacter spp.Fusobacterium spp.Chlamydia pneumoniae, psittaci, trachomatis
Viridi iz skupine streptokokovCitrobacter freundii, diversusPeptostreptokokokMycoplasma pneumoniae
Eikenella korodiraPropionibacterium spp.Rickettsia spp.
Escherichia coliVeillonella spp.Ureaplasma urealyticum
Gardnerella vaginalis
Haemophilus ducreyi, gripe, parainfluenzae
Helicobacter pylori
Klebsiella spp.
Moraxella catarrhalis
Morganella morganii
Neisseria meningitidis
Pasteurella spp.
Proteus mirabilis, vulgaris
Providencia spp.
Pseudomonas spp.
Salmonella spp.

Indikacije za uporabo

Indikacije za uporabo kapljic za okoIndikacije za uporabo tabletIndikacije za uporabo raztopine za infundiranje
Površinske okužbe oči bakterijskega izvoraSinusitisSepsa (zastrupitev krvi)
Otitis mediaantraks
Poslabšanja kroničnega bronhitisaTuberkuloza, odporna na druge antibiotike
PljučnicaZapleten prostatitis
Okužbe sečil (pielonefritis, cistitis itd.)Zapletena pljučnica s sproščanjem velikega števila bakterij v kri
Genitalne okužbe, vključno s klamidijoOkužbe bilijarnega trakta
Akutni ali kronični prostatitis bakterijskega izvoraPanniculitis
AteromiImpetigo
AbscesiPioderma
Vre
Vnetje trebuha

Levofloksacin - navodila za uporabo

Tablete levofloksacina (500 in 250)

Tablete se jemljejo enkrat ali dvakrat na dan pred obroki. Tablete lahko jemljete med obroki. Tableto je treba pogoltniti cele, brez žvečenja, vendar s kozarcem čiste vode. Po potrebi lahko tableto Levofloksacin razbijemo na polovico vzdolž ločilnega traku.

Trajanje zdravljenja s tabletami levofloksacina in odmerjanje sta odvisna od resnosti okužbe in njene narave. Torej so za zdravljenje različnih bolezni priporočljivi naslednji tečaji in odmerki zdravila:

  • Sinusitis - jemljite 500 mg (1 tableta) 1 krat na dan 10-14 dni.
  • Poslabšanje kroničnega bronhitisa - jemljite 250 mg (1 tableta) ali 500 mg (1 tableta) enkrat na dan 7 do 10 dni.
  • Pljučnica - jemljite 500 mg (1 tableta) 2-krat na dan 1 - 2 tedna.
  • Okužbe kože in mehkih tkiv (vre, absces, pioderma itd.) - jemljite 500 mg (1 tableta) 2-krat na dan 1 do 2 tedna.
  • Zapletene okužbe sečil (pielonefritis, uretritis, cistitis itd.) - vzemite 500 mg (1 tableta) 2-krat na dan 3 dni.
  • Nezapletene okužbe sečil - jemljite 250 mg (1 tableta) 1-krat na dan 7-10 dni.
  • Prostatitis - vzemite 500 mg (1 tableta) 1 krat na dan 4 tedne.
  • Intra abdominalna okužba - jemljite 500 mg (1 tableta) 1-krat na dan 10-14 dni.
  • Sepsa - vzemite 500 mg (1 tableta) 2-krat na dan 10-14 dni.

Raztopina za infundiranje Levofloksacin

Raztopina za infundiranje se injicira enkrat ali dvakrat na dan. Levofloksacin je treba injicirati samo po kapljicah, 100 ml raztopine pa kapljati ne hitreje kot 1 uro. Raztopino lahko nadomestite s tabletami v popolnoma enakem dnevnem odmerjanju.

Levofloksacin lahko kombiniramo z naslednjimi infuzijskimi raztopinami:
1. raztopina soli.
2,5% raztopina dekstroze.
3,2,5% Ringerjeve raztopine z dekstrozo.
4. raztopine za parenteralno prehrano.

Ne mešajte levofloksacina z raztopinami heparina ali natrijevega bikarbonata..

Trajanje intravenske uporabe antibiotikov ne sme presegati 2 tednov. Priporočljivo je, da levofloksacin injicirate ves čas, ko je oseba bolna, in še dva dni po tem, ko se je temperatura povrnila na normalno.

Odmerki in trajanje uporabe infuzijske raztopine Levofloksacin za zdravljenje različnih patologij so naslednji:

  • Akutni sinusitis - injicirajte 500 mg (1 steklenica 100 ml) 1-krat na dan 10-14 dni.
  • Poslabšanje kroničnega bronhitisa - injicirajte 500 mg (1 steklenica 100 ml) 1-krat na dan 7 do 10 dni.
  • Vnetje pljuč - injicirajte 500 mg (1 steklenička 100 ml) 1 - 2 krat na dan 1 do 2 tedna.
  • Prostatitis - injicirajte 500 mg (1 steklenica 100 ml) 1-krat na dan 2 tedna. Nato preidejo na jemanje 500 mg tablet enkrat na dan še nadaljnja 2 tedna.
  • Akutni pielonefritis - injicirajte 500 mg (1 steklenica 100 ml) enkrat na dan 3 do 10 dni.
  • Okužbe žolčevodov - injicirajte 500 mg (1 steklenica 100 ml) 1-krat na dan.
  • Kožne okužbe - injicirajte 500 mg (1 steklenička 100 ml) 2-krat na dan 1 do 2 tedna.
  • Antraks - injicirajte 500 mg (1 steklenica 100 ml) 1-krat na dan. Po stabilizaciji človeškega stanja preklopite na jemanje tablet Levofloksacin. Vzemite 500 mg tablete enkrat na dan 8 tednov.
  • Sepsa - injicirajte 500 mg (1 steklenička 100 ml) 1 - 2 krat na dan 1 do 2 tedna.
  • Okužba trebuha - injicirajte 500 mg (1 steklenica 100 ml) 1-krat na dan 1 do 2 tedna.
  • Tuberkuloza - injicirajte 500 mg (1 steklenica 100 ml) 1 - 2 krat na dan 3 mesece.

Z normalizacijo človeškega stanja je mogoče preiti z intravenskega dajanja raztopine Levofloksacina na jemanje tablet v enakem odmerku. Preostanek tečaja pijte z antibiotikom v obliki tablet.

Tablete in raztopina

Naslednje značilnosti in priporočila za uporabo zdravila Levofloxacin se nanašajo na tablete in raztopino za infundiranje.

Vnosa levofloksacina ne smete vnaprej prekiniti in naslednjega odmerka ne smete preskočiti. Če ste naslednji tableto ali infuzijo zamudili, jo morate nemudoma vzeti in nato še naprej uporabljati Levofloksacin v priporočenem načinu..

Ljudje, ki trpijo za resno okvarjenim delovanjem ledvic, pri katerih je CC manj kot 50 ml / min, morajo ves čas zdravljenja jemati zdravilo po določeni shemi. Levofloksacin se jemlje, odvisno od kakovosti, po naslednjih shemah:
1. CC nad 20 ml / min in pod 50 ml / min - prvi odmerek je 250 ali 500 mg, nato se vzame polovica primarnega odmerka, to je 125 mg ali 250 mg vsakih 24 ur.
2. CC nad 10 ml / min in pod 19 ml / min - prvi odmerek je 250 mg ali 500 mg, nato se vzame polovica začetnega odmerka, to je 125 mg ali 250 mg enkrat na 48 ur.

Bolniki z jetrno boleznijo, pa tudi starejši, lahko jemljejo Levofloksacin kot običajno. Se pravi, odmerjanje odmerka glede na starost ni potrebno..

Priporočljivo je, da se antibiotik uporablja v celotnem obdobju bolezni in še dva dni po tem, ko se je temperatura povrnila v normalno stanje ali po okrevanju, potrjujejo rezultati testov.

Huda pljučnica lahko zahteva uporabo več antibiotikov, saj Levofloksacin nima vedno želenega učinka. Bolniki s preteklimi poškodbami možganskih struktur (na primer s travmo ali možgansko kapjo itd.) So med jemanjem levofloksacina sposobni napadov.

V celotnem poteku uporabe zdravila Levofloxacin se izogibajte neposredni sončni svetlobi in ne obiskujte solarija.

V redkih primerih lahko Levofloksacin povzroči vnetje tetiv - tendinitis, ki je prepreden z rupturo. Če obstaja sum na tendonitis, je treba zdravilo ukiniti in nujno začeti terapijo vneto tetivo.

Levofloksacin lahko pri ljudeh, ki trpijo za dednim pomanjkanjem glukozno-6-fosfat dehidrogenaze, povzroči hemolizo eritrocitov. Zato je treba antibiotik pri tej kategoriji bolnikov uporabljati previdno, nenehno spremljati bilirubin in hemoglobin.

Antibiotik negativno vpliva na hitrost psihomotornih reakcij, pa tudi na koncentracijo. Zato je treba ob zdravljenju z Levofloksacinom opustiti vse dejavnosti, ki zahtevajo dobro koncentracijo pozornosti in hitro hitrost reakcij, vključno z vožnjo avtomobila ali servisiranjem različnih mehanizmov.

Predoziranje

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Kombinirana uporaba levofloksacina s Fenbufenom, nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (na primer Aspirin, Paracetamol, Ibuprofen, Nimesulid itd.) In teofilinom povečuje pripravljenost centralnega živčnega sistema za napade.

Učinkovitost Levofloksacina se zmanjša, če ga uporabljamo hkrati s Sucralfateom, antacidi (na primer Almagel, Renia, Phosphalugel itd.) In železovimi solmi. Če želite nevtralizirati učinek navedenih zdravil na Levofloksacin, morate njihov vnos razširiti za 2 uri.

Kombinirana uporaba levofloksacina in glukokortikoidov (na primer hidrokortizon, prednizolon, metilprednizolon, deksametazon, betametazon, itd.) Vodi do povečanega tveganja za pretrganje tetive.

Jemanje alkoholnih pijač skupaj z levofloksacinom vodi do povečanih stranskih učinkov, ki se razvijejo iz centralnega živčnega sistema (omotica, zaspanost, zamegljen vid, izguba koncentracije in šibka reakcija).

Kapljice za oko Levofloksacin

Kapljice se uporabljajo izključno lokalno za zdravljenje vnetja zunanjih membran očesa. Hkrati se upošteva naslednja shema uporabe antibiotikov:
1. Prva dva dneva nanesite 1 do 2 kapljici na oko vsaki dve uri v celotnem obdobju budnosti. Oči lahko zakopate do 8-krat na dan.
2.Od tretjega do petega dne nanesite 1 do 2 kapljici na oči 4-krat na dan.

Kapljice Levofloksacina se nanesejo 5 dni.

Levofloksacin za otroke

Vloga za zdravljenje ureaplazme

Ureaplazma pri moških in ženskah vpliva na spolovila in sečil, kar povzroča nalezljive in vnetne procese v njih. Zdravljenje ureaplazmoze zahteva nekaj truda. Levofloksacin je škodljiv za ureaplazmo, zato se uspešno uporablja za zdravljenje okužb, ki jih povzroča ta mikroorganizem.

Torej, za zdravljenje ureaplazmoze, ki je nezapletena z drugimi patologijami, je dovolj, da 3 dni jemljete Levofloksacin v tabletah po 250 mg 1-krat na dan. Če se nalezljiv proces zakasni, se antibiotik vzame v 250 mg (1 tableta) 1-krat na dan, 7 do 10 dni.
Več o ureaplazmi

Zdravljenje prostatitisa

Levofloksacin lahko učinkovito pozdravi prostatitis, ki ga povzročajo različne patogene bakterije. Prostatitis lahko zdravimo s tabletami levofloksacina ali infuzijskimi raztopinami.

Pri hudem prostatitisu je bolje začeti zdravljenje z infuzijo antibiotika 500 mg (1 steklenica po 100 ml) 1-krat na dan. Intravensko dajanje zdravila Levofloksacin se nadaljuje od 7 do 10 dni. Po tem je treba preiti na jemanje antibiotika v tabletah, ki se pijejo po 500 mg (1 kos) 1-krat na dan. Tablete je treba jemati še 18 do 21 dni. Splošni potek zdravljenja z Levofloksacinom naj bo 28 dni. Zato morate po nekaj dneh intravenskega dajanja antibiotikov, ves preostali čas do 28 dni, piti tablete.

Prostatitis lahko zdravimo le s tabletami Levofloksacina. V tem primeru mora moški jemati zdravilo 500 mg (1 tableta) enkrat na dan 4 tedne.
Več o prostatitisu

Levofloksacin in alkohol

Kontraindikacije

Relativne kontraindikacije za uporabo levofloksacina v tabletah in raztopini so huda ledvična disfunkcija in pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze. v takih primerih je treba zdravilo jemati pod natančnim zdravniškim nadzorom nad človeškim stanjem.

Levofloksacin kapljice za oči je kontraindiciran za uporabo v naslednjih primerih:

  • občutljivost ali alergija na katero koli zdravilo iz skupine kinolonov;
  • nosečnost;
  • dojenje;
  • starost do 1 leta.

Stranski učinki

Neželeni učinki zdravila Levofloxacin so precej številni, razvijajo pa se iz različnih organov in sistemov. Vsi neželeni učinki antibiotika so razdeljeni glede na pogostost razvoja:
1. Pogosto - opaženo pri 1-10 od 100 ljudi.
2. Včasih - opažen pri manj kot 1 osebi od 100.
3. Redki - pojavijo se pri manj kot 1 od 1000 ljudi.
4. Zelo redko - pojavlja se pri manj kot 1 osebi od 1.000.

Vsi neželeni učinki tablet in raztopine za infundiranje, odvisno od pogostosti pojavljanja, so prikazani v tabeli:

Pogosti neželeni učinkiNeželeni učinki, ki se včasih pojavijoObčasni neželeni učinkiZelo redki neželeni učinki
DriskaSrbenjeAnafilaktične reakcijeOteklina na obrazu in grlu
SlabostPordelost kožePanjŠok
Povečana aktivnost jetrnih encimov (AST, ALT)Izguba apetitaBronhospazem, do hude zadušitveMočan padec krvnega tlaka
Prebavne motnje (izpuščaje, zgaga itd.)Driska z malo krviPreobčutljivost za sončno svetlobo in ultravijolično svetlobo
BruhanjePoslabšanje porfirijevPnevonitis
Bolečina v trebuhuAnksioznostVaskulitis
GlavobolTresenje telesaPretisni omoti na koži
OmotičnostParestezije na rokah (občutek "gosjih izboklin")Toksična epidermalna nekroliza
OtrplostHalucinacijeEksudativni multiformni eritem
ZaspanostDepresijaZmanjšanje koncentracije glukoze v krvi
Motnje spanjaVznemirjenjeOkvara vida
Povečano število eozinofilcev v krviKonvulzijeMotenje okusa
Zniža se skupno število levkocitov v krviZmeden umZmanjšana sposobnost razlikovanja vonjav
Splošna šibkostSrčni utripZmanjšana taktilna občutljivost (občutek dotika)
Padec tlakaVaskularni kolaps
TendonitisRuptura tetive
Bolečine v mišicahMišična šibkost
Bolečine v sklepihRabdomioliza
Povečana koncentracija bilirubina in kreatinina v krviMoteno delovanje ledvic
Zmanjšanje števila nevtrofilcev v krviIntersticijski nefritis
Zmanjšanje števila trombocitov v krviHemolitična anemija
Povečana krvavitevZmanjšanje števila vseh krvnih celic
Zmanjšanje števila nevtrofilcev, eozinofilcev in bazofilcev
Tvorba odpornih okužb
Vročina

Poleg naštetih stranskih učinkov lahko tudi Levofloksacin, tako kot kateri koli drug antibiotik, privede do razvoja disbakterioze, pa tudi do večje rasti gliv. Zato je priporočljivo, da se ob zdravljenju z antibiotiki jemljejo zdravila, ki vsebujejo bakterije normalne črevesne mikroflore, ter protiglivična zdravila.

Levofloksacin kapljice za oko lahko povzročijo naslednje neželene učinke:

  • pekoč v očesu;
  • zmanjšana ostrina vida;
  • nastanek sluznic v očeh;
  • blefaritis;
  • konjunktivna kemoza;
  • zaraščanje papile na konjunktivi;
  • otekanje veke;
  • nelagodje v očesu;
  • srbeče oko;
  • bolečine v očesu;
  • pordelost veznice;
  • razvoj foliklov na konjunktivi;
  • eritem na vekah;
  • draženje oči;
  • kontaktni dermatitis;
  • fotofobija;
  • glavobol;
  • smrkav nos;
  • alergijske reakcije.

Levofloksacin - sinonimi

Antibiotik Levofloksacin ima sinonimna zdravila. Sinonimi levofloksacina so zdravila, ki kot aktivna sestavina vsebujejo tudi antibiotik levofloksacin..

Levofloksacin očesne kapljice imajo naslednje sinonime:

  • Oftaquix - kapljice za oči;
  • Signicef ​​- kapljice za oči;
  • L-Optic Rompharm - kapljice za oči.

Tablete levofloksacina in raztopina za infundiranje imajo na domačem farmacevtskem trgu naslednje sinonime:

  • Vitalecin - tablete;
  • Glevo - tablete;
  • Ivacin - raztopina za infundiranje;
  • Lebel - tablete;
  • Levolet R - tablete in raztopina za infundiranje;
  • Levostar - tablete;
  • Levotek - tablete in raztopina za infundiranje;
  • Levoflox - tablete;
  • Levofloksabol - raztopina za infundiranje;
  • Levofloripin - tablete;
  • Leobag - raztopina za infundiranje;
  • Leflobakt - tablete in raztopina za infundiranje;
  • Lefokcin - tablete;
  • Leflox - raztopina za infundiranje;
  • Loxof - tablete;
  • Maklevo - tablete in raztopina za infundiranje;
  • Remedia - tablete in raztopina za infundiranje;
  • Tavanik - tablete in raztopina za infundiranje;
  • Tanflomed - tablete;
  • Flexid - tablete;
  • Floracid - tablete;
  • Haileflox - tablete;
  • Ekolevid - tablete;
  • Eleflox - tablete in raztopina za infundiranje.

Analogi

Analogi levofloksacina so zdravila, ki vsebujejo še en antibiotik kot aktivno sestavino, ki ima podoben spekter protibakterijskega delovanja. V preglednico so prikazani analogi kapljic za oči, tablet in raztopina za infundiranje:

Analogi kapljic za okoAnalogi tablet in raztopina za infundiranje
BetaciprolAbaktal - tablete in raztopina za intravensko dajanje
VigamoxAvelox - tablete in raztopina za infundiranje
VitabactBazigen raztopina za infundiranje
DancilGatispan tablete
DekametoksinGeoflox - tablete in raztopina za infundiranje
ZimarZanocin - tablete in raztopina za infundiranje
LofoxZarquin tablete
NormaxZoflox - tablete in raztopina za infundiranje
OkatsinIficipro - tablete in raztopina za infundiranje
OkomistinQuintor - tablete in raztopina za infundiranje
OfloksacinXenaquin tablete
OftadekLoxon-400 tablete
OftalmolaLomacin tablete
UnifloxTablete Lomefloksacin
FloxalTablete Lomflox
CiloxanLofox tablete
CiproletMoximac tablete
CiprolonTablete Nolitsin
TsipromedNorbaktinske tablete
CiprofloksacinNorlet tablete
Ciprofloksacin bufusTablete Normax
Ciprofloksacin-AKOSNorfacin tablete
OftocyproNorfloksacin tablete
MoxifourOflo - tablete in raztopina za infundiranje
Oflox tablete
Raztopina za infundiranje ofloksabola
Ofloksacin - tablete in raztopina za infundiranje
Ofloksin - tablete in raztopina za infundiranje
Tablete Oflomac
Tablete Oflocid in Oflocid forte
Pefloksabol - raztopina in prašek za infundiranje
Pefloksacin - tablete in raztopina za infundiranje
Plevilox tablete
Procipro - tablete in raztopina za infundiranje
Tablete Sparbact
Sparflo tablete
Tarivid - tablete in raztopina za infundiranje
Tariferidne tablete
Tablete taricin
Dejanske tablete
Tablete Tseprova
Tsiplox - tablete in raztopina za infundiranje
Tsipraz tablete
Ciprex tablete
Ciprinol - tablete, raztopina in koncentrat za infundiranje
Tsiprobay - tablete in raztopina za infundiranje
Tsiprobid - tablete in raztopina za infundiranje
Ciprodox tablete
Raztopina za infundiranje ciprolacerja
Tsiprolet - tablete in raztopina za infundiranje
Cipronatna raztopina za infundiranje
Cypropan tablete
Ciprofloksabol raztopina za infundiranje
Ciprofloksacin - tablete in raztopina za infundiranje
Cifloksinalne tablete
Csifran - tablete in raztopina za infundiranje
Cifracidna raztopina za infundiranje
Tablete Ecocifol
Unicpef - tablete in raztopina za infundiranje

Ocene

V večini primerov so pregledi o Levofloksacinu pozitivni, saj je bil zaradi uporabe zdravila opažen dober terapevtski učinek. Najpogosteje so ljudje uporabljali Levofloksacin za zdravljenje bronhitisa, sinusitisa, sinusitisa, pa tudi ginekoloških okužb in prostatitisa. V vseh primerih je Levofloksacin hitro ublažil boleče simptome bolezni in privedel do okrevanja..

Negativne ocene o Levofloksacinu so posledica predvsem njegovih stranskih učinkov. Torej, ljudje so opazili pojav hude oslabelosti, zmedenosti, bolečin v mišicah in sklepih, kar je bistveno poslabšalo kakovost življenja. Resnost stranskih učinkov se spreminja od blage do hude, ko je oseba prisiljena ostati v postelji. Kljub veliki resnosti stranskih učinkov pa so ljudje, ki so jemali zdravilo, opazili izboljšanje nalezljive bolezni. Toda kombinacija visoke učinkovitosti in izrazitih neželenih učinkov je privedla do dejstva, da se je skupna ocena Levofloksacina izkazala za negativno, saj so minusi odtehtali pluse.

Levofloksacin in Moksifloksacin

Levofloksacin spada v fluorokinolone tretje generacije, Moksifloksacin pa v četrto generacijo. To pomeni, da je spekter delovanja Moksifloksacina celo širši od spektra Levofloksacina. Zato je za zdravljenje hudih okužb, ki se ne odzivajo na zdravljenje z drugimi antibiotiki, bolje izbrati Moksifloksacin. Toda za zdravljenje okužb zmerne resnosti, ki prej niso bili zdravljeni z antibiotiki, je bolje uporabiti Levofloksacin. Z drugimi besedami, Moksifloksacin velja za rezervno zdravilo, ki ga je treba uporabljati le, če drugi antibiotiki niso bili uspešni. Moksifloksacina ne uporabljajte takoj po odkritju bolezni, saj bo pogosta uporaba antibiotika povzročila razvoj odpornih bakterijskih vrst.

Moksifloksacin je izbirno zdravilo za zdravljenje hudih okužb, ki jih povzroča več mikroorganizmov hkrati, na primer v ginekološki praksi, operaciji itd. V tem primeru se z imenovanjem zdravila izognemo potrebi po tem, da bolniku dajemo več antibiotikov hkrati, katerega celoten spekter delovanja bi bil primerljiv s samo moksifloksacinom..

Cena v Rusiji in Ukrajini

Levofloksacin, ki ga proizvajajo različna farmacevtska podjetja, je primerljivih stroškov. Ker je to antibakterijsko sredstvo zelo priljubljeno, žal pogosto najdemo ponaredke. Za nakup kakovostnega izdelka vedno prosite svojega farmacevta za potrdilo o skladnosti. Bolje je kupiti levofloksacin v lekarni, ki ima tak certifikat o skladnosti.

Najdražja zdravila z levofloksacinom sta Tavanik in Levofloksacin-Teva, vendar imata ta zdravila najmanjšo resnost stranskih učinkov, kar je zagotovljeno z visoko stopnjo čiščenja vseh komponent.

Ocenjeni stroški zdravila Levofloxacin v lekarnah v Rusiji in Ukrajini za enostavnejšo uporabo so prikazani v tabeli:

Oblika sproščanja levofloksacinaCena v Rusiji, rubljevCena v Ukrajini, grivna
500 mg tablete, 5 kosov278 - 455 rubljev47 - 53 grivna
500 mg tablete, 10 kosov515 - 593 rubljev60 - 124 grivna
Tablete 500 mg, 14 kosov615 - 683 rubljev110 - 152 grivna
Tablete 250 mg, 10 kosov294 - 475 rubljev32 - 60 grivna
Tablete 250 mg, 5 kosov270 - 305 rubljev54 - 61 grivna
Raztopina za infundiranje 500 mg, 100 ml175 - 995 rubljev40 - 46 grivna
Kapljice za oko 5%, 1 ml25 - 36 rubljev5 - 8 grivna
Kapljice za oko 5%, 5 ml106 - 128 rubljev21 - 27 grivna

Avtor: Pashkov M.K. Koordinator vsebine projektov.

Levofloksacin (Levofloksacin)

Vsebina

Strukturna formula

Rusko ime

Latinsko ime snovi je Levofloksacin

Kemijsko ime

(-) - (S) -9-fluoro-2,3-dihidro-3-metil-10- (4-metil-1-piperazinil) -7-okso-7H-pirido [1,2,3-de] Hemihidrat 1,4-benzoksazin-6-karboksilne kisline

Bruto formula

Farmakološka skupina snovi Levofloksacin

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

CAS koda

Značilnosti snovi Levofloksacin

Sintetično kemoterapevtsko sredstvo, fluorirani karboksikinolon, brez nečistoč S-enantiomer racemske spojine - ofloksacin. Svetloba, od rumenkasto bele do rumeno bele kristalne praške ali kristalov. Molekularna teža 370,38. Lahko topen v vodi pri pH 0,6–6,7. Molekula obstaja kot amfion pri pH vrednostih, ki ustrezajo okolju tankega črevesa. Ima sposobnost tvorjenja stabilnih spojin z ioni številnih kovin. Sposobnost tvorjenja helatnih spojin in vitro se zmanjša v naslednjem vrstnem redu: Al +3> Cu +2> Zn +2> Mg +2> Ca +2.

Farmakologija

Ima širok spekter delovanja. Zavira bakterijsko topoizomerazo IV in DNA girazo (topoizomerazo II) - encime, potrebne za podvajanje, prepisovanje, popravljanje in rekombinacijo bakterijske DNK. V koncentracijah, ki so enake ali nekoliko presegajo zaviralne koncentracije, ima najpogosteje baktericidni učinek. In vitro odpornost na levofloksacin, ki je posledica spontanih mutacij, je redka (10 −9 −10 −10). Čeprav so opazili navzkrižno odpornost med levofloksacinom in drugimi fluorokinoloni, so lahko nekateri organizmi, odporni na druge fluorokinolone, dovzetni za levofloksacin.

V kliničnih študijah so ugotovili učinkovitost in potrdili učinkovitost proti grampozitivnim bakterijam - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (sevi, dovzetni za meticilin), Staphylococcus epidermidis (sevi, občutljivi za meticilin), sevi Staphylococcus saprophyticus, sevi Streptocococ piogene; gram-negativne bakterije - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia mikroceorganizmi in drugi mikrocementi - Marcescens.

Za večino (≥90%) sevov naslednjih mikroorganizmov je bila ugotovljena MIC levofloksacina (2 µg / ml ali manj) in vitro, vendar učinkovitost in varnost klinične uporabe levofloksacina pri zdravljenju okužb, ki jih povzročajo ti patogeni, v ustreznih in dobro nadzorovanih študijah niso bili ugotovljeni: gram-pozitiven bakterije - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (skupina C / F), Streptococcus (skupina G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans, Bacillus anthracis; gram-negativne bakterije - Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella oslovski kašelj, Citrobacter (diversus) kose, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoevulbase, Pantoevulsese, Pantoevulse, Yersinia pestis; gram-pozitivni anaerobi - Clostridium perfringens.

Lahko je učinkovit proti mikroorganizmom, odpornim na aminoglikozide, makrolide in betalaktamske antibiotike (vključno s penicilinom).

* Sevi z večkratno odpornostjo na antibiotike (Streptococcus pneumoniae, odporni na več zdravil - MDRSP) vključujejo seve, odporne na dva ali več naslednjih antibiotikov: penicilin (z MIC ≥ 2 µg / ml), cefalosporini druge generacije (npr. Cefuroksim), makrolidi, tetraciklini in trimetoprim / sulfametoksazol.

Učinkovitost levofloksacina pri zdravljenju bakterijske pljučnice, pridobljene v skupnosti (7-14-dnevni režim odmerjanja) so preučevali v dveh prospektivnih večcentričnih kliničnih preskušanjih. V prvi randomizirani študiji, ki je vključevala 590 bolnikov z bakterijsko pljučnico, pridobljeno v skupnosti, je bila izvedena primerjalna študija učinkovitosti levofloksacina v odmerku 500 mg enkrat na dan ali IV v 7-14 dneh in cefalosporinov s skupnim trajanjem zdravljenja 7-14 dni; če obstaja sum ali potrditev prisotnosti netipičnega povzročitelja pljučnice, lahko bolniki v primerjalni skupini dodatno prejemajo eritromicin ali doksiciklin. Klinični učinek (ozdravitev ali izboljšanje) v 5-7 dneh po koncu zdravljenja z levofloksacinom je bil 95% v primerjavi s 83% v primerjalni skupini. V drugi študiji, ki je vključevala 264 bolnikov, ki so prejemali levofloksacin v odmerku 500 mg enkrat na dan ali IV v obdobju 7-14 dni, je bil klinični učinek 93%. V obeh študijah je bila učinkovitost levofloksacina pri zdravljenju atipične pljučnice, ki jo povzročajo Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae in Legionella pneumoniae, 96, 96 in 70%. Stopnja mikrobiološkega izkoreninjenja je bila v obeh študijah odvisna od povzročitelja: H. influenzae - 98%, S. pneumoniae - 95%, S. aureus - 88%, M. catarrhalis - 94%, H. parainfluenzae - 95%, K. pneumoniae - stoodstotno.

Levofloksacin je učinkovit za zdravljenje pljučnice, pridobljene v skupnosti, ki jo povzročajo multirezistentni sevi Streptococcus pneumoniae (MDRSP). Po mikrobiološkem ocenjevanju izolatov izoliranih MDRSP med 40 bolniki se je izkazalo, da je 38 bolnikov (95%) po zaključku zdravljenja z levofloksacinom doseglo klinični (okrevanje ali izboljšanje) in bakteriološki učinek. Stopnja bakteriološkega izkoreninjenja je bila pri različnih patogenih: na penicilin odporne seve - 94,1%, sevov, odpornih na cefalosporine druge generacije - 96,9%, sevov, odpornih na makrolide - 96,6%, sevov, odpornih na trimetoprim / sulfametoksazol - 89,5%, odporni na tetracikline - 100%.

Učinkovitost in varnost levofloksacina pri bakterijski pljučnici, pridobljeni v skupnosti (5-dnevni režim odmerjanja) sta bili ocenjeni v dvojno slepi, randomizirani prospektivni večcentrični študiji pri 528 ambulantnih in hospitaliziranih odraslih bolnikih s klinično in radiološko zaznavno pljučnico, pridobljeno v skupnosti, od blage do hude resnosti v primerjavi z odmerkom levofloksacina. 750 mg (IV ali peroralno vsak dan pet dni) ali 500 mg (IV ali peroralno dnevno 10 dni). Klinični učinek (izboljšanje ali okrevanje) je bil 90,9% v skupini, ki je prejemala levofloksacin v odmerku 750 mg, in 91,1% v skupini, ki je prejemala levofloksacin v odmerku 500 mg. Mikrobiološka učinkovitost (stopnja bakteriološkega izkoreninjenja) 5-dnevnega režima odmerjanja, odvisno od povzročitelja: S. pneumoniae - 95%, Haemophilus influenzae - 100%, Haemophilus pararainfluenzae - 100%, Mycoplasma pneumoniae - 96%, Chlamydophila pneumoniae.

Učinkovitost in varnost levofloksacina pri zdravljenju akutnega bakterijskega sinusitisa (5- in 10-14-dnevni režim odmerjanja), ki ga povzročajo Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, so ovrednotili v dvojno slepi, randomizirani, perspektivni, večcentrični in perkusijski študiji, ki je prejela 780 ambulantnih bolnikov, ki so prejeli 780 ambulantnih bolnikov. enkrat na dan v odmerku 750 mg 5 dni ali 500 mg 10 dni. Klinični učinek levofloksacina (popolna ali delna razrešitev simptomov akutnega bakterijskega sinusitisa do te mere, da nadaljnje zdravljenje z antibiotiki ni bilo potrebno) po mikrobiološki oceni znaša 91,4% v skupini, ki je prejemala levofloksacin v odmerku 750 mg in 88,6% v skupina, ki je prejemala 500 mg levofloksacina.

Učinkovitost levofloksacina pri zdravljenju zapletenih okužb sečil in akutnega pielonefritisa (5-dnevni režim odmerjanja) je bila ocenjena pri 1109 bolnikih v randomizirani, dvojno slepi, večcentrični klinični študiji, v kateri so bolniki prejemali levofloksacin v odmerku 750 mg IV ali peroralno enkrat na dan 5 dni (546 bolnikov) ali ciprofloksacin 400 mg IV ali 500 mg peroralno dvakrat na dan 10 dni (563 bolnikov). Učinkovitost levofloksacina smo po 10-14 dneh ocenili glede na stopnjo bakteriološkega izkoreninjenja in je bila, odvisno od povzročitelja: Escherichia coli - 90%, Klebsiella pneumoniae - 87%, Proteus mirabilis - 100%.

Učinkovitost in varnost levofloksacina pri zdravljenju zapletenih okužb sečil in akutnega pielonefritisa (10-dnevni režim odmerjanja) sta ocenili med 10-dnevnim zdravljenjem z levofloksacinom v odmerku 250 mg peroralno enkrat na dan pri 285 bolnikih z nezapletenimi okužbami sečil, zapletenimi z okužbami sečil. poti (blaga do zmerna resnost) in akutni pielonefritis (blaga do zmerna resnost) v randomiziranem, dvojno slepem, večcentričnem kliničnem preskušanju. Mikrobiološka učinkovitost, merjena z bakteriološkim izkoreninjenjem mikroorganizmov, je bila približno 93%.

Učinkovitost levofloksacina pri infekcijskih lezijah kože in kožnih struktur je bila proučena v odprti, randomizirani primerjalni študiji, ki je vključevala 399 bolnikov, ki so prejemali levofloksacin v odmerku 750 mg / dan (i.v., nato peroralno) ali referenčno zdravilo za (10 ± 4,7) dni. Kirurški posegi za zapletene okužbe (izločanje odmrlega tkiva in drenaža) tik pred začetkom ali med antibiotično terapijo (kot del kompleksne terapije) so bili izvedeni pri 45% bolnikov, ki so prejemali levofloksacin, in 44% bolnikov v primerjalni skupini. Med bolniki, ki so bili opaženi 2-5 dni po koncu zdravljenja z zdravili, je bil klinični učinek 116/138 (84,1%) v skupini, ki je prejemala levofloksacin, in 106/132 (80,3%) v primerjalni skupini.

Učinkovitost levofloksacina je bila dokazana tudi v večcentrični, randomizirani, odprti študiji pri zdravljenju nosokomialne pljučnice in v večcentrični, randomizirani, dvojno slepi študiji pri zdravljenju kroničnega bakterijskega prostatitisa..

Klinični učinek 0,5% kapljic za oko levofloksacina v randomiziranih, dvojno slepih, večcentrično kontroliranih preskušanjih pri zdravljenju bakterijskega konjuktivitisa je bil ob koncu zdravljenja 79% (6–10 dni). Stopnja mikrobiološkega izkoreninjenja je dosegla 90%.

Absorpcija. Po peroralni uporabi se hitro in v celoti absorbira iz prebavil, absolutna biološka uporabnost 500 mg in 750 mg tablet levofloksacina je 99%. Cmaks doseženo po 1-2 urah. Če se vzame hkratno s hrano, se čas, da dosežemo Cmax, nekoliko povečamaks (za 1 uro) in C se rahlo zmanjšamaks (za 14%), zato se lahko predpiše levofloksacin ne glede na vnos hrane. Po enkratnem intravenskem dajanju zdravim prostovoljcem v odmerku 500 mg (infuzija v 60 minutah) Cmaks je bil (6,2 ± 1) μg / ml, v odmerku 750 mg (infuzija v 90 minutah) - (11,5 ± 4) μg / ml. Farmakokinetika levofloksacina je linearna in predvidljiva z enkratnim in ponavljajočim peroralnim in intravenskim dajanjem. Stalna koncentracija v plazmi je dosežena po 48 urah, kadar jemljemo 500-750 mg 1-krat na dan. Ob večkratnem dajanju zdravim prostovoljcem vrednosti Cmaks so bili: za peroralno dajanje 500 mg / dan - (5,7 ± 1,4) μg / ml, 750 mg / dan - (8,6 ± 1,9) μg / ml; z intravenskim dajanjem 500 mg / dan - (6,4 ± 0,8) µg / ml, 750 mg / dan - (12,1 ± 4,1) µg / ml. Profil plazemskih koncentracij levofloksacina po intravenskem dajanju je podoben kot po peroralnem dajanju v enakovrednem odmerku.

Porazdelitev. Povprečna Vd znaša 74-112 litrov po enkratnih in večkratnih odmerkih 500 in 750 mg. Široko je porazdeljen v tkivih telesa, dobro prodre v pljučno tkivo (koncentracija v pljučih je 2–5-krat večja od koncentracije v plazmi). In vitro je v območju koncentracij, ki ustrezajo kliničnim vrednostim (1–10 μg / ml), vezava na plazemske beljakovine (predvsem albumin) 24–38% in ni odvisna od koncentracije levofloksacina..

Presnova in izločanje. Stereokemično stabilen v plazmi in urinu se ne pretvori v svoj enantiomer D-ofloksacin. V telesu se praktično ne presnavlja. Izloča se večinoma nespremenjeno z urinom (približno 87% odmerka v 48 urah), majhne količine v blatu (manj kot 4% v 72 urah). Manj kot 5% se v urinu določi v obliki presnovkov (desmetil, dušikov oksid) z nepomembnim specifičnim farmakološkim delovanjem.

Terminal T1/2 od plazme je 6-8 ur po enkratni ali ponavljajoči se injekciji peroralno ali intravensko. Skupni Cl znaša 144-226 ml / min, ledvični Cl - 96-142 ml / min, izločanje pa poteka z glomerulno filtracijo in cevastim izločanjem. Hkratna uporaba cimetidina ali probenecida vodi do zmanjšanja ledvičnega Cl za 24 oziroma 35%, kar kaže na izločanje levofloksacina v proksimalne tubule. Kristali levofloksacina niso bili odkriti v sveže nabranem urinu.

Posebne skupine bolnikov

Starost, spol, rasa. Farmakokinetika levofloksacina ni odvisna od starosti, spola in rase bolnikov.

Po peroralni uporabi 500 mg zdravim moškim prostovoljcem T1/2 povprečno 7,5 ur v primerjavi s 6,1 ur pri ženskah; razlike so bile povezane z značilnostmi stanja ledvične funkcije pri moških in ženskah in niso imele kliničnega pomena.

Značilnosti farmakokinetike glede na raso so preučevali s kovarijantsko analizo podatkov 72 oseb: 48 - predstavnikov kavkaške rase in 24 - drugih; ni bilo ugotovljenih razlik glede celotnega očistka in obsega distribucije.

Starejša starost. Farmakokinetika levofloksacina pri starejših bolnikih se bistveno ne razlikuje, če se upoštevajo posamezne razlike v vrednostih očistka kreatinina. Po enkratnem peroralnem odmerku 500 mg levofloksacina T1/2 pri zdravih starejših bolnikih (66–80 let) je bilo 7,6 ur v primerjavi s 6 urami pri mlajših bolnikih; razlike so posledica spremenljivosti delovanja ledvic in niso klinično pomembne. Pri starejših bolnikih odmerka ni treba prilagoditi.

Odpoved ledvic Pri bolnikih z oslabljenim delovanjem ledvic (Cl kreatinin T1/2, Za preprečitev nabiranja je potrebna prilagoditev odmerka. Hemodializa in dolgotrajna ambulantna peritonealna dializa ne odstranjujeta levofloksacina iz telesa in zato ne potrebuje dodatnih odmerkov.

Odpoved jeter. Farmakokinetičnih raziskav pri bolnikih z jetrno boleznijo niso izvedli. Ker je metabolizem levofloksacina nepomemben, učinka okvare jeter na farmakokinetiko ne pričakujemo..

Otroci. Po enkratni intravenski injekciji levofloksacina v odmerku 7 mg / kg otrokom, starim od 6 mesecev do 16 let, se je zdravilo izločilo hitreje kot pri odraslih bolnikih. Naknadna farmakokinetična analiza kaže, da bomo z režimom odmerjanja 8 mg / kg (ne več kot 250 mg na odmerek) vsakih 12 ur pri otrocih, starih 6 mesecev - 17 let v ravnotežnem stanju, dosegli vrednosti AUC0-24 in Cmaks v plazmi, primerljivo s tistimi pri odraslih bolnikih v odmerku 500 mg levofloksacina vsakih 24 ur.

Farmakokinetika levofloksacina pri bolnikih s hudo pljučnico, pridobljeno v skupnosti, se ne razlikuje od tiste pri zdravih prostovoljcih.

Študija farmakokinetike levofloksacina ob dajanju v obliki 0,5% kapljic za oči je bila izvedena pri 15 zdravih odraslih prostovoljcih. Plazemske koncentracije levofloksacina so bile izmerjene v različnih časovnih točkah v 15-dnevnem poteku dajanja. Povprečna plazemska koncentracija levofloksacina 1 uro po instilaciji se je gibala od 0,86 ng / ml prvi dan do 2,05 ng / ml na petnajsti dan. Cmaks Levofloksacin v plazmi je znašal 2,25 ng / ml, dosegel pa ga je 4. dan po 2 dneh uporabe vsake 2 uri (do 8-krat na dan). Cmaks levofloksacin, dosežen 15. dan, je bil več kot 1000-krat nižji od koncentracije, opažene po peroralni uporabi običajnih odmerkov levofloksacina.

V študijah na zdravih odraslih prostovoljcih (n = 30) so pokazali, da so bile povprečne koncentracije levofloksacina v solznem filmu, izmerjene 4 in 6 ur po instilaciji, 17,0 µg / ml oziroma 6,6 µg / ml (klinični pomen ni znan).

Eksperimentalna toksikologija in / ali farmakologija

Pokazalo se je, da levofloksacin in drugi fluorokinoloni povzročajo artropatijo pri mladih rastočih živalih večine testiranih vrst.

Peroralna uporaba levofloksacina v odmerku 40 mg / kg / dan pri trimesečnih psih je privedla do klinično pomembne artropatije in prekinitve 8. dneva odmerjanja od načrtovanih 14 dni. Kot posledica uporabe najnižjega odmerka - 2,5 mg / kg / dan (približno 0,2-krat večji od pediatričnega odmerka, ki temelji na primerjavi AUC), so opazili manjše klinične učinke na mišično-skeletni odsotnost. Pri odmerkih 10 in 40 mg / kg (približno 0,7 in 2,4-krat večji od pediatričnega odmerka na podlagi AUC primerjave) so opazili sinovitis in poškodbe artikularnega hrustanca. Pri psih, ki so se zdravili z levofloksacinom v odmerkih 10 in 40 mg / kg / dan, so se obdržale do konca 18-tedenskega obdobja okrevanja bruto patologija zgibnega hrustanca in histopatološke spremembe.

V poskusih na živalih je dajanje levofloksacina nezrelim podganam in psom peroralno ali intravensko vodilo do povečanja pojavnosti osteohondroze. Histopatološki pregled sklepov, ki nosijo glavno obremenitev pri nezrelih psih z levofloksacinom, je pokazal trajne lezije hrustanca. Drugi fluorokinoloni povzročajo tudi razvoj podobnih erozivnih sprememb v sklepih, ki nosijo glavno obremenitev teže, in druge manifestacije artropatije pri nezrelih živalih različnih vrst.

Pri nezrelih psih (starih 4–5 mesecev) je peroralna uporaba v odmerku 10 mg / kg na dan 7 dni ali IV v odmerku 4 mg / kg / dan 14 dni privedla do razvoja artropatij. Peroralno dajanje 300 mg / kg / dan 7 dni ali IV 60 mg / kg / dan 4 tedne je povzročilo artropatijo pri nezrelih podganah.

V študijah na miših je imel levofloksacin fototoksičen učinek, podoben po resnosti kot ofloksacin, vendar manj izrazit v primerjavi z drugimi fluorokinoloni.

Čeprav so v nekaterih raziskavah pri podganah z i.v. dajanjem kristalurije opazili kristalurijo, se urinski kristali niso pojavili v mehurju, našli so jih šele po uriniranju in niso bili povezani z nefrotoksičnostjo.

V poskusih na miših je bil ob sočasni uporabi z nesteroidnim protivnetnim zdravilom povečan stimulativni učinek fluorokinolonov na centralni živčni sistem.

Pri hitrem dajanju psom v odmerku 6 mg / kg ali več je levofloksacin povzročil hipotenziven učinek, verjetno zaradi sproščanja histamina.

V študijah in vitro in in vivo levofloksacin v terapevtskih koncentracijah ni sprožil ali zaviral encimskih sistemov, zato ni pričakovati vpliva encimov na presnovo drugih zdravil..

Kancerogenost, mutagenost, učinki na plodnost

V bioloških študijah in vivo na podganah levofloksacin ni pokazal kancerogenih lastnosti, če ga dajemo 2 leti dnevno v odmerkih do 100 mg / kg / dan (1,4-krat večji od MRDC (750 mg) glede na telesno površino). Levofloksacin v katerem koli režimu odmerjanja ni zmanjšal časovnega obdobja pred razvojem kožnih tumorjev, ki jih povzroča UV, pri golih miših albino (Skh-1) in zato v eksperimentalnih pogojih ni pokazal fotokarcinogenih lastnosti. Koncentracija levofloksacina v kožnih tkivih golih miši je bila v največjih odmerkih v študiji fotokarcinogenosti (300 mg / kg / dan) v območju največ 25–42 µg / g. Za primerjavo, pri ljudeh koncentracija levofloksacina v kožnih tkivih v odmerku 750 mg v povprečju znaša 11,8 µg / g pri Cmaks v plazmi.

V naslednjih študijah niso pokazali mutagenih lastnosti: Amesov test na bakteriji S. Typhimurium in E. Coli, test s hipoksantin-gvaninsko fosforibosiltransferazom jajčnih celic kitajskega hrčka, test mikronukleusa pri miših, test dominantnih smrtonosnih mutacij na miših, test sinteze DNK pri podganah sestrski kromatidni test pri miših. Odkril mutageno aktivnost v in vitro testih za kromosomske aberacije (na celični liniji CHL) in izmenjavo sestrskih kromatidov (na celični liniji CHL / IU).

Ni vplivalo na plodnost in reproduktivno funkcijo podgan, če so jih dajali peroralno v odmerku 360 mg / kg / dan (4,2-krat večji od MRSA glede na telesno površino) ali intravensko v odmerku 100 mg / kg / dan (v 1,2-kratnik MRDC glede na površino telesa).

Uporaba snovi Levofloksacin

Peroralni in intravenski levofloksacin je indiciran za zdravljenje nalezljivih in vnetnih bolezni, ki jih povzročajo patogeni, občutljivi na levofloksacin pri odraslih, vklj. : pljučnica v skupnosti; nezapletene okužbe sečil; zapletene okužbe sečil (vključno s pielonefritisom); kronični bakterijski prostatitis; okužbe kože in mehkih tkiv; kot del kompleksne terapije za odporne na zdravila oblike tuberkuloze; preprečevanje in zdravljenje antraksa v primeru zračne okužbe; akutni sinusitis (tablete); poslabšanje kroničnega bronhitisa (tablete); bolnišnična pljučnica (za odmerjanje tablet 750 mg).

Pri uporabi levofloksacina je treba upoštevati uradna nacionalna priporočila o ustrezni uporabi antibakterijskih zdravil in občutljivosti patogenih mikroorganizmov v določeni državi (glejte "Posebna navodila").

Levofloksacin v obliki 0,5% kapljic za oko je indiciran za zdravljenje površinskih okužb z bakterijami, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi pri odraslih in otrocih, starejših od 1 leta; za preprečevanje zapletov po kirurških in laserskih operacijah oči.

Kontraindikacije

Za sistemsko uporabo: preobčutljivost za levofloksacin ali druge kinolone; epilepsija; psevdoparalitična miastenija gravis (myasthenia gravis) (glejte "Stranski učinki", "Previdnostni ukrepi"); anamneza lezij v anamnezi ob jemanju fluorokinolonov; otroci in mladostniki do 18 let (zaradi nepopolne rasti okostja, ker nevarnosti poškodb hrustančnih rastnih točk ni mogoče popolnoma izključiti); nosečnost (nevarnosti poškodb hrustančnih rastnih točk pri plodu ni mogoče popolnoma izključiti); obdobje dojenja (nevarnosti poškodbe hrustančnih točk rasti kosti pri otroku ni mogoče popolnoma izključiti).

Kapljice za oko: preobčutljivost za levofloksacin ali druge kinolone.

Omejitve uporabe

Za sistemsko uporabo:

- pri bolnikih, ki so nagnjeni k nastanku epileptičnih napadov (pri bolnikih s predhodnimi poškodbami osrednjega živčnega sistema, pri bolnikih hkrati jemljejo zdravila, ki znižajo prag napada možganov, na primer fenbufen, teofilin) ​​(glejte "Interakcija");

- pri bolnikih z latentnim ali očitnim pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaze (povečano tveganje za hemolitične reakcije med zdravljenjem s kinoloni);

- pri bolnikih z oslabljenim delovanjem ledvic (potreben je obvezen nadzor delovanja ledvic in korekcija odmerka);

- pri bolnikih z znanimi dejavniki tveganja za podaljšanje intervala QT: starost; ženski spol, nekorektne motnje elektrolitov (hipokalemija, hipomagneziemija); prirojeno podaljšanje intervala QT; bolezni srca (srčno popuščanje, miokardni infarkt, bradikardija); hkratna uporaba zdravil, ki lahko podaljšajo interval QT (antiaritmiki razredov IA in III, triciklični antidepresivi, makrolidi, antipsihotiki) (glejte "Preveliko odmerjanje", "Interakcija", "Previdnostni ukrepi");

- pri bolnikih z diabetesom mellitusom, ki se zdravijo s peroralnimi hipoglikemičnimi zdravili, kot so glibenklamidi ali insulinski pripravki (tveganje za hipoglikemijo narašča);

- pri bolnikih s hudimi neželenimi učinki na druge fluorokinolone, kot so hude nevrološke reakcije (povečano tveganje za podobne neželene učinke pri uporabi levofloksacina);

- pri bolnikih s psihozo ali pri bolnikih z duševno boleznijo v preteklosti (glejte VARNOSTNI UKREPI).

Kapljice za oko: starost otrok (varnost in učinkovitost nista bili določeni).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba med nosečnostjo je mogoča le, če pričakovani učinek terapije odtehta potencialno tveganje za plod (ustreznih strogo nadzorovanih študij varnosti uporabe pri nosečnicah ni bilo).

Levofloksacin pri podganah ni imel teratogenega učinka, če ga dajemo peroralno v odmerku 810 mg / kg / dan (9,4-krat večji od MRDC glede na telesno površino) ali intravensko v odmerku 160 mg / kg / dan (v 1, 9-krat več kot MRDC glede na površino telesa). Peroralno dajanje nosečim podganam v odmerku 810 mg / kg / dan je privedlo do povečanja pogostnosti intrauterine smrti in zmanjšanja telesne mase ploda. V poskusih na kuncih niso ugotovili nobenega teratogenega učinka, če ga dajemo peroralno v odmerku 50 mg / kg / dan (1,1-krat večji od MRDC glede na telesno površino) ali intravensko v odmerku 25 mg / kg / dan, kar ustreza 0,5 MRDC glede na površino telesa.

Akcijska kategorija CDA FDA.

Glede na rezultate študij drugih fluorokinolonov in zelo omejene podatke o levofloksacinu lahko domnevamo, da lahko levofloksacin prehaja v materino mleko doječih žensk. Zaradi možnosti resnih neželenih učinkov pri otrocih, ki dojijo, morajo doječe ženske prenehati z dojenjem ali s sistemsko uporabo levofloksacina (glede na pomen zdravila za mater).

Pri uporabi levofloksacina v obliki očesnih kapljic je potrebna previdnost..

Neželeni učinki snovi Levofloksacin

Resni in klinično pomembni neželeni učinki, o katerih je podrobneje razpravljal razdelek Previdnostni ukrepi, vključujejo:

- vpliv na kite;

- poslabšanje psevdoparalitične miastenije gravis (myasthenia gravis);

- druge resne in včasih usodne reakcije;

- delovanje na centralni živčni sistem;

- Driska, povezana s Clostridium difficile;

- periferna nevropatija, ki je lahko nepovratna;

- podaljšanje intervala QT;

- nihanja ravni glukoze v krvi;

- razvoj odpornosti na bakterije.

Hipotenzija je bila povezana s hitrim ali bolusnim dajanjem levofloksacina IV. Levofloksacin je treba dajati počasi, od 60 do 90 minut.

Poročali so o kristaluriji in cilindruriji s fluorokinoloni, vključno z levofloksacinom. Zato je med zdravljenjem z levofloksacinom potrebno vzdrževati ustrezno hidracijo pri bolnikih, da se prepreči nastanek prekomerno koncentriranega urina..

Izkušnje s kliničnimi raziskavami

Ker klinična preskušanja potekajo z drugačnim naborom stanja, pojavnosti neželenih učinkov, ugotovljenih v teh študijah, ni mogoče neposredno primerjati s pojavnostjo v drugih kliničnih preskušanjih in napovedovati pojav neželenih učinkov v klinični praksi..

Podatki so na voljo iz 29 združenih kliničnih preskušanj faze 3 (n = 7537). Povprečna starost bolnikov je 50 let (približno 74% bolnikov je mlajših od 65 let), 50% je moških, 71% je kavkaških, 19% je temnopoltih. Bolniki so prejemali levofloksacin za zdravljenje različnih okužb v odmerku 750 mg enkrat na dan, 250 mg enkrat na dan ali 500 mg dvakrat na dan. Terapija je bila običajno 3-14 dni (povprečno 10 dni).

Skupna pogostost, vrsta in porazdelitev neželenih učinkov so bili podobni pri bolnikih, ki so prejemali levofloksacin v odmerku 750 mg 1-krat na dan, v primerjavi z bolniki, ki so prejemali 250 mg 1-krat na dan ali 500 mg 2-krat na dan. Terapija je bila prekinjena zaradi neželenih učinkov, povezanih z zdravili, pri 4,3% bolnikov, 3,8% bolnikov, ki so jemali odmerke 250 in 500 mg, in 5,4% bolnikov, ki so jemali 750 mg. Najpogostejši neželeni učinki, ki so privedli do ukinitve zdravila v odmerkih 250 in 500 mg, so bile pritožbe na prebavila (1,4%), slabost (0,6%), bruhanje (0,4%), omotica (0,3%), glavobol (0,2%). Najpogostejši neželeni učinki, ki so pri odmerku 750 mg privedli do prekinitve zdravljenja, so bile prebavne motnje (1,2%), slabost (0,6%), bruhanje (0,5%), omotica (0,3%), glavobol. bolečina (0,3%).

Spodaj so navedeni neželeni učinki v kliničnih preskušanjih in opaženi s pogostostjo> 0,1% pri bolnikih, zdravljenih z levofloksacinom (N = 7537). Najpogostejši neželeni učinki (≥3%) so bili slabost, glavobol, driska, nespečnost, zaprtje in omotica.

Iz živčnega sistema in čutnih organov: glavobol (6%), omotica (3%), nespečnost 1 (4%); 0,1–1% - tesnoba, vznemirjenost, zmedenost, depresija, halucinacije, nočne more 1, motnje spanja 1, anoreksija, nenavadne sanje 1, tresenje, krči, parestezija, vrtoglavica, hipertenzija, hiperkineza, oslabljena koordinacija gibov, zaspanost 1, omedlevica.

S strani srčno-žilnega sistema in krvi: 0,1-1% - anemija, aritmija, palpitacije, srčni zastoj, supventrikularna tahikardija, flebitis, epistaksa, trombocitopenija, granulocitopenija.

Dihala: zasoplost (1%).

Iz prebavnega trakta: slabost (7%), driska (5%), zaprtje (3%), bolečine v trebuhu (2%), dispepsija (2%), bruhanje (2%); 0,1-1% - gastritis, stomatitis, pankreatitis, ezofagitis, gastroenteritis, glositis, psevdomembranski kolitis, disfunkcija jeter, povečanje jetrnih encimov, zvišan ALP.

Iz genitourinarnega sistema: vaginitis 2 (1%); 0,1-1%: oslabljeno delovanje ledvic, akutno odpoved ledvic, genitalna kandidiaza.

Na delu mišično-skeletnega sistema: 0,1-1% - artralgija, tendinitis, mialgija, bolečine v skeletnih mišicah.

Na delu kože: izpuščaji (2%), srbenje (1%); 0,1-1% - alergijske reakcije, edemi (1%), urtikarija.

Drugi: kandidiaza (1%), reakcija na mestu intravenskega injiciranja (1%), bolečine v prsih (1%); 0,1-1%: hiperglikemija / hipoglikemija, hiperkalemija.

V kliničnih preskušanjih z uporabo več odmerkov so pri bolnikih, zdravljenih s fluorokinoloni, vključno z levofloksacinom, poročali o oftalmičnih motnjah, vključno s katarakto in večkratnimi motnjami leč. Povezava med temi pojavi in ​​uporabo drog ni bila ugotovljena..

2 N = 3758 (ženske)

Nemogoče je zanesljivo oceniti pogostost razvoja teh pojavov in vzročno zvezo z uporabo drog, saj so sporočila prejela spontano, iz populacije neznane velikosti.

Iz živčnega sistema in čutnih organov: posamezna poročila o encefalopatiji, motnjah EEG, periferna nevropatija (lahko nepopravljiva), psihoza, paranoja, osamljena poročila o poskusih samomora in samomorilne misli, uveitis, okvara vida (vključno z diplopijo, zmanjšano ostrina vida, zamegljen vid, skotom), izguba sluha, tinitus, parosmija, anosmija, izguba okusa, perverzija okusa, disfonija, poslabšanje miastenije gravis, psevdotumor možganov.

S strani srčno-žilnega sistema in krvi: izolirana poročila o torsade de pointes, podaljšanje intervala QT, tahikardija, vazodilatacija, zvišanje INR, podaljšanje PT, pancitopenija, aplastična anemija, levkopenija, hemolitična anemija, eozinofilija.

Iz prebavnega trakta: odpoved jeter (vključno s smrtnimi primeri), hepatitis, zlatenica.

Iz mišično-skeletnega sistema: ruptura tetive, poškodbe mišic, vključno z rupturo, rabdomioliza.

Kožne motnje: bulozni izpuščaj, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza, multiformni eritem, reakcije fotosenzibilnosti / fototoksičnosti.

Alergijske reakcije: preobčutljivostne reakcije (včasih usodne), vklj. anafilaktične / anafilaktoidne reakcije, anafilaktični šok, angioedem, serumska bolezen; izolirana poročila o alergijskem pneumonitisu.

Drugi: levkocitoklastični vaskulitis, povečana aktivnost mišičnih encimov, hipertermija, multiorganska odpoved, intersticijski nefritis.

Pri uporabi levofloksacina v obliki 0,5% kapljic za oči so bili najpogosteje opaženi učinki: 1-3% - prehodno zmanjšanje vida, prehodno pekoč občutek, bolečina ali nelagodje v očesu, občutek tujega telesa v očesu, vročina, glavobol, faringitis, fotofobija; Zdravila, ki vsebujejo kovinske katione (kot so železo), multivitamine, ki vsebujejo cink, didanozin (Lf, ki vsebuje aluminij in magnezij), če jih jemljemo peroralno z levofloksacinom, lahko pomembno vplivajo na absorpcijo slednjih v prebavilih, kar vodi v znižanje njegove sistemske ravni. Zgornja zdravila je treba jemati vsaj 2 uri pred ali 2 uri po peroralni uporabi devofloksacina.

Levofloksacin za injiciranje. Podatkov o medsebojnem delovanju fluorokinolonov IV z peroralnimi antacidi, sukralfatom, multivitamini, didanozinom ali kovinskimi kationi ni. Vendar ne smete vnesti katerega koli od fluorokinolonov, vklj. levofloksacin skupaj s katero koli raztopino, ki vsebuje polivalentne katione, na primer magnezij, skozi isti sistem za intravensko aplikacijo.

V klinični študiji pri zdravih prostovoljcih ni bilo pomembnega učinka levofloksacina na Cmaks, AUC in drugi farmakokinetični parametri R- ali S-izomerov varfarina. Prav tako ni bilo vidnega učinka varfarina na absorpcijo in druge farmakokinetične parametre levofloksacina. Kljub temu so v postmarketinških študijah poročali o primerih povečanega učinka varfarina ob sočasni uporabi z levofloksacinom, povečanje PT pa so spremljale epizode krvavitve. Ob hkratni uporabi levofloksacina in varfarina je potrebno skrbno spremljanje INR, PT in drugih parametrov koagulacije ter spremljanje možnih znakov krvavitve.

Pri bolnikih, ki sočasno prejemali fluorokinolone in antidiabetična zdravila, so zabeležili nihanje ravni glukoze v krvi, vključno s hiperglikemijo in hipoglikemijo. Pri uporabi teh zdravil je priporočljivo skrbno spremljanje ravni glukoze v krvi..

Sočasna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil s fluorokinoloni, vključno z levofloksacinom, lahko poveča tveganje za stimulacijo CNS in epileptične napade.

V klinični študiji pri zdravih prostovoljcih niso opazili pomembnega vpliva levofloksacina na plazemske koncentracije, AUC in druge farmakokinetične parametre teofilina. Prav tako ni bilo vidnega učinka teofilina na absorpcijo in druge farmakokinetične parametre levofloksacina. Vendar je sočasno jemanje teofilina z drugimi fluorokinoloni spremljalo povečanje T1/2 in koncentracija teofilina v serumu ter posledično povečano tveganje za neželene učinke, odvisne od teofilina. V zvezi s tem je treba skrbno nadzorovati raven teofilina in ustrezno prilagoditev odmerka ob sočasni uporabi levofloksacina. Neželeni učinki, vklj. lahko pride do krčev, ne glede na zvišanje koncentracije teofilina v serumu.

V študiji na zdravih prostovoljcih ni bilo klinično pomembnega učinka levofloksacina na plazemske koncentracije, AUC in druge farmakokinetične parametre ciklosporina. Vendar so poročali o zvišanih plazemskih ravneh ciklosporina pod vplivom drugih fluorokinolonov. Cmaks levofloksacin je bil nekoliko nižji, medtem ko Tmaks in T1/2 - nekoliko dlje v prisotnosti ciklosporina kot enakih parametrov, opaženih v drugih študijah brez sočasnega zdravljenja. Razlike pa se ne štejejo za klinično pomembne. V zvezi s tem pri sočasni uporabi odmerka levofloksacina ali ciklosporina ni potrebno..

V klinični študiji, ki je vključevala zdrave prostovoljce, niso ugotovili pomembnega učinka levofloksacina na C.maks, AUC in drugi farmakokinetični parametri digoksina. Absorpcija in drugi farmakokinetični parametri levofloksacina so bili podobni v prisotnosti ali odsotnosti digoksina. Tako ob hkratni uporabi ni potrebno prilagajanje odmerka levofloksacina ali digoksina.

Probenecid in cimetidin

V klinični študiji, ki je vključevala zdrave prostovoljce, ni bilo pomembnega učinka probenecida ali cimetidina na Cmaks levofloksacin. AUC in T vrednosti1/2 levofloksacin je bil višji, medtem ko so bile vrednosti očistka med kombiniranim zdravljenjem z levofloksacinom s probenecidom ali cimetidinom nižje v primerjavi z zdravljenjem samo z levofloksacinom. Vendar te spremembe niso osnova za prilagoditev odmerka levofloksacina v kombinaciji s probenecidom ali cimetidinom..

Interakcije, povezane z laboratorijskim ali diagnostičnim testiranjem

Določeni fluorokinoloni, vključno z levofloksacinom, lahko pri uporabi komercialno dostopnih kompletov imunoloških testov privedejo do lažno pozitivnih rezultatov testa z opiati v urinu (morda bodo potrebni natančnejši opiatni testi).

Predoziranje

Pri miših, podganah, psih in opicah so po uporabi enkratnega velikega odmerka levofloksacina opazili naslednje simptome: ataksija, ptoza, zmanjšana lokomotorna aktivnost, kratka sapa, prostracija, tremor, krči. Odmerki, ki presegajo 1500 mg / kg peroralno in 250 mg / kg i.v., so znatno povečali smrtnost pri glodalcih.

Zdravljenje akutnega prevelikega odmerjanja: izpiranje želodca, ustrezna hidracija. Ne izloča se s hemodializo in peritonealno dializo.

Pot uporabe

V notranjosti, v / v, konjunktivno.

Previdnostni ukrepi za Levofloksacin

Tendinopatija in ruptura tetive

Uporaba fluorokinolonov, vključno z levofloksacinom, je povezana pri povečanem tveganju za tendinitis in rupturo tetive pri kateri koli starosti. Ta stranski učinek najpogosteje prizadene Ahilovo tetivo, če pa se Ahilova tetiva zlomi, bo morda potrebna operacija. Opisani so tudi tendonitis in ruptura tetive rame, roke, bicepsa, palca in drugih tetiv. Tveganje za razvoj tendonitisa in rupture tetiv, povezanih s fluorokinolonom, se poveča pri starejših bolnikih, običajno starejših od 60 let, pri bolnikih, ki jemljejo kortikosteroide, in pri bolnikih s presaditvijo ledvic, srca in pljuč. Dejavniki poleg starosti in uporabe kortikosteroidov, ki lahko neodvisno povečajo tveganje za rupturo tetive, vključujejo veliko fizično aktivnost, odpoved ledvic in prejšnja zdravstvena stanja, kot je revmatoidni artritis. O bolnikih, ki jemljejo fluorokinolone brez zgornjih dejavnikov tveganja, so poročali o tendonitisu in rupturi tetive. Ruptura tetive se lahko pojavi med ali po zaključku terapije; o nekaterih primerih so poročali že nekaj mesecev po zaključku zdravljenja. Če se pojavijo bolečine, otekline, vnetja ali rupture tetive, je treba zdravljenje z levofloksacinom prekiniti. Bolnike je treba opozoriti, da so v mirovanju in naj se izogibajo naporom ob prvih znakih tendinitisa ali rupture tetive ter se posvetujejo z zdravstvenim delavcem glede drugih nehinolonskih protimikrobnih zdravil.

Poslabšanje psevdoparalitične miastenije gravis (myasthenia gravis)

Za fluorohinolone, vključno z levofloksacinom, je značilno, da blokirajo živčno-mišično prevodnost in lahko povečajo mišično oslabelost pri bolnikih s psevdoparalitično miastenijo gravis. V obdobju trženja so opazili resne neželene učinke, vključno s pljučno insuficienco, ki zahtevajo mehansko prezračevanje in smrt, ki so bili povezani z uporabo fluorokinolonov pri bolnikih s psevdoparalitično miastenijo gravis. Uporaba levofloksacina pri bolnikih z uveljavljeno diagnozo psevdoparalitične miastenije gravis je kontraindicirana (glejte "Kontraindikacije", "Neželeni učinki").

Poročali so o razvoju hudih in smrtnih preobčutljivostnih reakcij in / ali anafilaktičnih reakcij med jemanjem fluorokinolonov, vklj. levofloksacin, ki se pogosto razvije po prvem odmerku. Nekatere reakcije so spremljali srčno-žilni zlom, hipotenzija, šok, napadi, izguba zavesti, mravljinčenje, angioedem (vključno z jezikom, žrelom, glatisom ali obraznim edemom), obstrukcija dihalnih poti (bronhospazem, kratka sapa, sindrom akutne dihalne stiske), zasoplost, koprivnica, srbenje in druge hude kožne reakcije. Ob prvih manifestacijah kožnega izpuščaja ali drugih preobčutljivostnih reakcij je treba levofloksacin takoj ustaviti. Z razvojem resnih akutnih preobčutljivostnih reakcij bo morda potrebna uporaba epinefrina in drugi ukrepi oživljanja, vključno z uporabo kisika, intravenskim dajanjem tekočin, antihistaminikov, kortikosteroidov, stiskalnih aminov in vzdrževanjem prehodnosti dihalnih poti (glede na klinične indikacije) (glejte "Neželeni učinki" ).

Druge resne in včasih usodne reakcije

Razvoj drugih hudih in včasih smrtnih reakcij pri bolnikih med prejemanjem fluorokinolonov, vklj. levofloksacin, ki ga povzročajo tako preobčutljivostne reakcije kot nepojasnjeni razlogi. Te reakcije so se pojavljale večinoma po ponavljajočih se odmerkih in so se manifestirale kot: vročina, izpuščaji ali hude dermatološke reakcije (npr. Akutna epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom), vaskulitis, artralgija, mialgija, serumska bolezen, alergijski pneumonitis, intersticijski nefritis, akutna odpoved ledvic, hepatitis, zlatenica, akutna jetrna nekroza ali odpoved jeter, anemija (vključno s hemolitično in hipoplastično), trombocitopenija (vključno s trombocitopensko purpuro), levkopenija, agranulocitoza, pancitopenija in / ali druge spremembe v krvi.

Ob prvih manifestacijah kožnega izpuščaja, zlatenice ali kakršnih koli drugih manifestacij preobčutljivosti je treba levofloksacin takoj odpovedati in sprejeti potrebne ukrepe.

V kliničnih preskušanjih pri več kot 7000 bolnikih ni bilo dokazov o hudi hepatotoksičnosti, povezani z jemanjem levofloksacina. Hude hepatotoksične reakcije, zabeležene v postmarketinških opazovanjih (vključno z akutnim hepatitisom in smrtnim izidom), so se običajno pojavile v prvih 14 dneh zdravljenja, večina primerov - v 6 dneh, v večini primerov huda hepatotoksičnost ni bila povezana s preobčutljivostjo. Najpogostejši primeri smrtne hepatotoksičnosti so opazili pri bolnikih, starih 65 let in več, in niso bili povezani s preobčutljivostjo. Če bolnik razvije znake in simptome hepatitisa, je treba nemudoma ukiniti levofloksacin (glejte "Neželeni učinki").

Poročali so o pojavu napadov, toksične psihoze, zvišanega intrakranialnega tlaka (vključno s psevdotumorjem možganov) pri bolnikih, ki so prejemali fluorokinolone, vklj. levofloksacin. Fluorokinoloni lahko povzročijo tudi stimulacijo centralnega živčnega sistema s pojavom tresenja, tesnobe, tesnobe, omotičnosti, zmedenosti, halucinacij, paranoje, depresije, nespečnosti, nočnih mor, redko samomorilnih misli in dejanj; ti pojavi se lahko pojavijo po prvem odmerku. Če pri bolnikih, ki prejemajo levofloksacin, opazimo te reakcije, je treba njihovo zdravljenje prekiniti in sprejeti ustrezne ukrepe. Tako kot druge fluorokinolone je treba tudi levofloksacin previdno uporabljati pri bolnikih z znano ali sumljivo boleznijo osrednjega živčevja, ki je nagnjena k napadom ali znižanemu pragu epilepsije (npr. Huda cerebralna arterioskleroza, epilepsija) ali ob prisotnosti drugih dejavnikov tveganja, ki lahko povzročijo napade ali zmanjšajo prag epileptične aktivnosti (na primer nekatera zdravila, ledvična disfunkcija) (glejte "Neželeni učinki", "Interakcija").

Driska, povezana s Clostridium difficile

Poročali so o razvoju driske, povezane s Clostridium difficile, pri skoraj vseh protibakterijskih zdravilih, vključno z levofloksacinom, in se lahko resno gibljejo od blage driske do smrtnega kolitisa. Zdravljenje z antibakterijskimi sredstvi spremeni normalno floro debelega črevesa in poveča rast C. difficile. Sevi C. difficile, ki proizvajajo toksine A in B, ki povzročajo drisko, povečajo tveganje za smrt, saj so te okužbe lahko odporne na protimikrobno zdravljenje in lahko zahtevajo kolektomijo. Pri vseh bolnikih, ki imajo po uporabi antibiotikov težave z drisko, je treba razmisliti o možnosti driske, povezane s C. difficile. Potrebna je temeljita zdravstvena anamneza kot razvoj driske, povezane s C. difficile, je možen v dveh mesecih po uporabi antibakterijskih zdravil. Če obstaja sum ali potrjena driska, povezana s C. difficile, je treba levofloksacin ukiniti in začeti ustrezno zdravljenje (vključno z dajanjem tekočin in elektrolitov, beljakovinskih dopolnil, antibiotikov, na katere so občutljivi sevi C. difficile) in kirurško vrednotenje, če je klinično indicirano (glejte "Neželeni učinki").

O bolnikih, zdravljenih s fluorokinoloni, vključno z levofloksacinom, so poročali o primerih senzorične ali senzimotorne aksonske polinevropatije, ki se manifestira parestezija, hipestezija, distestezija in šibkost. Simptomi se lahko pojavijo kmalu po začetku zdravljenja z levofloksacinom in so lahko nepovratni. Levofloksacin je treba nemudoma ukiniti, če ima bolnik simptome nevropatije, ki vključujejo bolečino, pekočino, mravljinčenje, otrplost in / ali šibkost ali druge motnje čutnosti, vključno z oslabljenim dotikom, bolečino, hipertermijo, izgubo občutka telesnega položaja v prostoru, spremembe občutljivosti na vibracije ( glej "Neželeni učinki").

Podaljšanje intervala QT

Glede na uporabo fluorokinolonov, vklj. levofloksacina, se je na EKG-ju povečal interval QT in redki primeri aritmij. Postmarketinške študije so poročale o redkih primerih torsade de pointes pri bolnikih, ki so prejemali fluorokinolone, vključno z levofloksacinom. Izogibati se je treba levofloksacinu, če ima bolnik dejavnike tveganja za podaljšanje intervala QT, na primer anamnezo podaljšanja intervala QT, nekorektirano hipokalemijo, hkratno uporabo z antiaritmiki razreda IA ​​(kinidin, prokainamid) in razred III (amiodaron, sotalol). Starejši bolniki so lahko bolj občutljivi na učinke, povezane z drogami, na interval QT.

Spremembe glukoze v krvi

Kot pri drugih fluorokinolonih so poročali o spremembah (nenormalnosti) ravni glukoze v krvi, vključno s simptomatsko hiper- in hipoglikemijo, tudi v večini primerov so to opazili pri bolnikih s sladkorno boleznijo, ki so hkrati prejemali peroralne hipoglikemične učinkovine (npr. Glibenklamid) ali inzulin. Pri teh bolnikih je priporočljivo natančno spremljanje ravni glukoze v krvi. Če se hipoglikemična reakcija razvije na ozadju levofloksacina, je treba levofloksacin takoj prekiniti in začeti ustrezno zdravljenje (glejte "Neželeni učinki", "Interakcija").

Bolniki, ki so med zdravljenjem s fluorokinoloni izpostavljeni neposredni sončni svetlobi ali UV sevanju, lahko občutijo zmerno do hudo reakcijo fotosenzibilnosti / fototoksičnosti, pri čemer se slednji lahko kažejo kot prekomerne reakcije na sončne opekline (npr. Pekoč, eritem, eksudacija, mehurji, mehurji, edem) na območjih, ki so izpostavljena neposredni sončni svetlobi (ponavadi obraz, dekolte, podaljški podlaket, hrbtenica rok). Zato se je treba izogibati prekomerni izpostavljenosti tem svetlobnim virom. Če se razvijejo reakcije fotosenzibilnosti / fototoksičnosti, je treba zdravljenje z zdravili prekiniti (glejte "Neželeni učinki").

Uporaba v gerijatriji

V kliničnih preskušanjih faze III je bilo 1945 bolnikov, zdravljenih z levofloksacinom, starih ≥65 let (26%). Od tega je bilo 1081 bolnikov (14%) starih od 65 do 74 let, 864 bolnikov (12%) pa starih ≥75 let. Varnosti ali učinkovitosti med temi in mlajšimi bolniki ni bilo razlik, vendar večje občutljivosti pri starejših odraslih ni mogoče izključiti..

Bolnika je treba opozoriti:

- o priporočljivosti pitja veliko tekočine;

- da lahko levofloksacin povzroči nevrološke neželene učinke (na primer omotico različnih resnosti), zato mora bolnik vedeti, kako reagira na levofloksacin, preden se začne z aktivnostmi, ki zahtevajo hiter odziv in povezane s povečano koncentracijo;

- med zdravljenjem se je treba izogibati močnemu soncu ali umetnemu ultravijoličnemu sevanju; če se pojavijo fototoksične reakcije (npr. kožni izpuščaji), zdravljenje prekinite.

Med zdravljenjem z levofloksacinom v obliki 0,5% kapljic za oči nošenje mehkih kontaktnih leč ni priporočljivo.

Posebna navodila

Razširjenost pridobljene odpornosti v gojenih sevih mikroorganizmov je lahko različna, odvisno od geografske regije in sčasoma. Za to so potrebni posebni podatki o odpornosti na levofloksacin..

Pred začetkom zdravljenja je treba izvesti ustrezne teste za prepoznavanje povzročitelja bolezni in oceno občutljivosti na levofloksacin. Med zdravljenjem z rezultati teh testov se lahko začne zdravljenje z levofloksacinom. Po prejemu rezultatov testov je treba izbrati ustrezno terapijo. Testiranje s kulturo, ki se redno izvaja med zdravljenjem z levofloksacinom, zagotavlja informacije o obstojni občutljivosti patogenega mikroorganizma na levofloksacin in o možnem pojavu bakterijske odpornosti..

Pomembno Je Vedeti O Glavkomu